Xcess Biosciences，Inc。（XcessBio）成立于2008年，由来自学术界和制药/生物技术行业的先进科学家组成，他们在药物化学，生物化学，分子和细胞生物学方面拥有丰富的专业知识。结合我们的合作伙伴和顾问网络，我们致力于开发高质量的产品，并提供服务，以满足生物医学研究中未满足的需求。
xcessbio M60208-2s说明书
S）-克唑替尼，MTH1抑制剂
$99.00
一种新型的有效，选择性和细胞渗透性的MTH1抑制剂。
| 货号 | 单元 |
|---|---|
| M60208-2s | 2毫克大豆 |
产品信息
| 存储： | 粉末：4 o C 1年。DMSO：4 o C 3个月；-20 o C 1年。 |
| 溶解性： | DMSO高达50 mM |
| 化学名称： | （S）-3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）吡啶-2-胺 |
| 纯度： | ≥98％ |
| CAS＃： | 1374356-45-2 |
| 分子量： | 450.34 |
| 式： | C 21 H 22 Cl 2 FN 5 O |
生物活性：
（S）-Crizotinib是一种新型的有效，选择性和细胞渗透性MTH1抑制剂，IC 50为〜72 nM。MTH1是核苷酸库消毒酶。（S）-Crizotinib通过抑制MTH1破坏核苷酸库的稳态，并诱导癌细胞中DNA单链断裂的增加。在体内，通过每天口服一次，它可以有效抑制结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。（R）-Crizotinib是药物的（R）-对映体，在体外对MTH1无活性。MTH1的功能丧失会损害KRAS肿瘤细胞的生长。（S）-Crizotinib是一种有用的化学探针，可进一步验证MTH1是有前途的新型抗癌靶标。
如何使用：
体外： 在各种体外和细胞试验中，终浓度为2-10 µM的（S）-Crizotinib被使用。
体内：（S）-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的剂量口服给予小鼠，以破坏SW480结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。配方为1％DMSO，10％乙醇，10％Cremophor，10％Tween 80、69％PBS。
