表观遗传调控已被证明是多种疾病的成因。甲基转移酶抑制剂的发现目前是一个活跃的领域。甲基转移酶使用S-腺苷甲硫氨酸(SAM)作为甲基供体甲基化各种底物,剩下的常见产物S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)。
AptaFluor SAH甲基转移酶测定法使用天然存在的适体或核糖开关,可选择性地与SAH(甲基转移酶反应的不变产物)结合。核糖开关的*亲和力和选择性与阳性TR-FRET信号相结合,能够以的灵敏度筛选和分析甲基转移酶。
通过直接检测均质形式的SAH,实际上可以使用任何甲基转移酶进行筛选和酶研究。该分析可用作协助研究人员进行命中鉴定和鉴定的工具,以寻求开发新的甲基转移酶抑制剂作为疾病的治疗方法。
敏感的HTS甲基转移酶测定法的LLD为0.6 nM SAH。这大大减少了酶的使用,并允许在 SAM的K m或以下进行分析。
出色的试剂和信号稳定性降低了测定的可变性,并实现了自动化的工作流程。
在各种测定条件下均具有出色的Z'值。
具有0.2 uM或2 uM SAM和组蛋白底物的PRMT4酶为阳性对照。PRMT4和组蛋白底物作为阴性对照。
AptaFluor是一种简单的混合和读取格式。运行您的酶反应,添加淬灭试剂,添加AptaFluor试剂,并阅读板。
MT受体底物的耐受性。在存在核小体(10 ng /μL),组蛋白H3-3(3 ng /μL),组蛋白H3(1-21)肽(10μM)和Poly d(IC)的情况下建立100 nM SAH-SAM标准曲线)(2.5毫安/微升); 控制孔缺少MT底物。
供应商 | 仪器 | ||
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![]() | TriStar²SLB 942 | ||
密特拉拉斯LB 943 | |||
![]() | Cytation™5 | ||
Cytation™3 | |||
Cytation™1 | |||
Synergy™H1 | |||
Synergy™2 / H4 / 4 | |||
Synergy™HTX | |||
Synergy™Neo 2 | |||
![]() | POLARstar ®欧米茄 | ||
FLUOSTAR ®欧米茄 | |||
PHERAstar ® FSX | |||
PHERAstar ®加/ FS | |||
CLARIOstar ® /加 | |||
![]() | 分析师® GT / HT | ||
双子座® XPS / EM | |||
的SpectraMax ® M2 / M2e的 | |||
的SpectraMax ® M5 /的M5e / FlexStation ® 3 | |||
的SpectraMax ®范式 | |||
![]() | 的EnVision ® /的EnVision ® XCITE | ||
![]() | 无限® M1000 / M1000Pro / Safire2™ | ||
无限® M200 | |||
无限® F500 | |||
无限® F200 /超进化 | |||
Spark™10M |
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货号。 | 产品描述 | 价钱 |
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3023-B | AptaFluor SAH甲基转移酶测定(100个测定,96孔) | $ 375.00 |
3023-1K | AptaFluor SAH甲基转移酶测定法(1,000测定法,384孔) | $ 1,175.00 |
3023-10K | AptaFluor SAH甲基转移酶测定(10,000测定,384孔) | $ 6,999.00 |
猫。没有。 | 产品描述 | 价钱 | |
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2234 | 康宁96孔白色检测板(#3642),3包(200多种检测) | $ 40.00 | 添加到购物车 |
2231 | 康宁384孔白色检测板(#4513),3包(1,000多种检测) | $ 50.00 | 添加到购物车 |
2232 | 康宁384孔白色检测板(#4513),30包(10,000+检测) | $ 450.00 | 添加到购物车 |
这样就完成了屏幕显示。下一步是什么?本指南的重点是在使用酶标靶进行初次筛选后,无论使用高通量筛选(HTS)还是虚拟筛选(VS),如何使用生化分析来表征化合物并确定其优先级。下面显示了一个典型的筛选漏斗,突出了生化活性测定法的许多应用。
在这里,我们讨论选择潜在客户的策略,包括: