biovision B3071说明书
| SKU-Size | Size |
|---|---|
| B3071-5 | 5 mg |
| B3071-25 | 25 mg |
| 别名 | 3-[(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基吡唑-4-基)吡啶-2-胺；恩克唑替尼 |
|---|---|
| 外貌 | 白色至米色粉末 |
| CAS# | 1374356-45-2 |
| 分子式 | C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O |
| 分子量 | 450.34 |
| 纯度 | ≥98% |
| 溶解度 | ~ 5 mg/ml DMSO（如果需要加热） |
| 微笑 | CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N |
| 印志 | InChI=1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14- 10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/ t12-/m0/s1 |
| 印奇钥匙 | KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N |
| 公共化学 CID | 56671814 |
| MDL 编号 | MFCD22126092 |
| 处理 | 不要内服。处理产品时请戴手套！避免所有接触方式的接触。 |
| 储藏条件 | -20°C |
| 运输条件 | 转播时间 |
| 用法 | 仅供研究使用！不适用于人类。 |
(S)-crizotinib 是 7,8-二氢-8-氧鸟嘌呤三磷酸酶（MTH1 或 NUDT1）的低纳摩尔抑制剂，而 (R)-对映异构体的 IC₅₀ 值在微摩尔范围内。MTH1 通过防止活性氧 (ROS) 诱导的 DNA 损伤，帮助 RAS 转化的细胞克服癌基因诱导的衰老。(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC₅₀ 值分别为 330 nM 和 408 nM。体外 Kd 测量表明，(S)-crizotinib 对靶标 ALK、MET 和 ROS1 的效力远低于 (R)-对映异构体。在使用 SW480 细胞的小鼠异种移植研究中，(S)-crizotinib 使肿瘤体积减少了 50% 以上。
